Letermovir er et ikke-nukleosid CMV-specifikt antiviralt, der hæmmer CMV-DNA-terminasekomplekset (PUL56-underenheden), der forstyrrer replikationen af virussen. I modsætning til traditionelle antivirale midler som ganciclovir eller foscarnet er letmovir forbundet med signifikant lavere toksicitet, især knoglemarvsundertrykkelse, hvilket gør den særlig velegnet til patienter, der gennemgår HSCT, som allerede er i fare for hæmatologiske komplikationer.
Siden sin FDA-godkendelse i 2017 har Letermovir vist en bemærkelsesværdig effektivitet i kliniske forsøg, hvilket reducerede forekomsten af CMV-sygdom hos patienter med høj risiko. Dens orale og intravenøse formuleringer giver fleksibilitet i administrationen, hvilket yderligere forbedrer dens kliniske anvendelighed.
Hydroxypropyl Betadex(HP-ß-CD) spiller en kritisk rolle i formuleringen af letmovir (Prevymis®) injektion, hvilket muliggør dens effektive og sikre anvendelse i kliniske omgivelser. Dens bidrag er sammenfattet som følger:
1. Forbedring af stofopløselighed
Letermovir er dårligt opløselig i vand, hvilket udgør udfordringer for injicerbare formuleringer. Hydroxypropyl Betadex fungerer som et inkluderingskomplekserende middel, der indkapsler de hydrofobe letmovir -molekyler inden for dets hydrofobe hulrum. Dette forbedrer Letermovirs opløselighed markant i vandige opløsninger, hvilket gør den injicerbare form levedygtige til klinisk anvendelse.
2. Forbedring af lægemiddelstabilitet
Letermovir er følsom over for miljøfaktorer som lys, varme og fugtighed, hvilket kan føre til nedbrydning. Ved at danne inkluderingskomplekser giver hydroxypropyl Betadex et beskyttende skjold for letmovir -molekyler, hvilket forbedrer deres fysiske og kemiske stabilitet. Denne beskyttelse sikrer en længere holdbarhed og bedre opbevaringsbetingelser for injektionen.
3. Forbedring af tolerabilitet
Hydroxypropyl Betadex er meget biokompatibel og har minimal toksicitet, hvilket gør det ideelt til brug i formuleringer beregnet til immunkompromitterede patienter. I letmovir -injektioner reducerer det også potentialet for irritation på injektionsstedet, hvilket forbedrer patientens komfort og behandlingstolerabilitet.
4. øget biotilgængelighed
Ved at forbedre opløseligheden og stabiliteten af letmovir forbedrer hydroxypropyl Betadex indirekte lægemidlets biotilgængelighed. Dette sikrer effektiv absorption og terapeutisk virkning ved lavere doser, hvilket reducerer sandsynligheden for bivirkninger, mens den maksimerer effektiviteten.
5. Aktivering af fleksibel lægemiddelafgivelse
Inkluderingen af hydroxypropyl Betadex har lettet udviklingen af letmovir i injicerbar form, der supplerer dens orale formulering. Denne fleksibilitet er især værdifuld for patienter, der ikke er i stand til at tage orale medikamenter, såsom dem i kritisk pleje eller bedring efter operationen, hvilket udvider den kliniske anvendelse.
xadl@xadl.com
Telefon: 86-29-8786211
Hjemmeside:https://www.delicydextrin.com/
Du kan kontakte os direkte på WhatsApp ved at klikke på plugin på højre side af siden.
Betadex sulfobutylether natrium
Cas nr.: 182410-00-0
Standard: CP/USP/EP
DMF nr.: 034772
CAS-nr.: 128446-35-5
Standard: CP/USP/EP
DMF nr.: 034773