SBE-ß-CD sulfobutylether-p-cyclodextrin

SBE-ß-cdsulfobutylether-p-cyclodextrin, som et kemisk modificeret ß-CD, er et sulfobutylether ß-cyclodextrinderivat. Det blev altid brugt som en excipient eller et formulerende middel til at øge opløseligheden af ​​dårligt opløselige midler. SBE-ß-CD-sulfobutylether-p-cyclodextrinis anvendt til forbedring af den vandige opløselighed af lipofile lægemidler. Og SBE-ß-CD er meget sikker. På grund af SBE-beta-CD har polyanionisk karakter, interagerer SBE-beta-CD meget godt med neutrale medikamenter for at lette opløselighed og kemisk stabilitet.

In vitro steg opløseligheden af ​​nimodipin i nærvær af SBECD mere end i nærvær af HPBCD i destilleret vand. Nimodipin har mere affinitet på grund af den højeste K1: 1-værdi udstillet af SBE-ß-CD, som tilskrives tilstedeværelsen af ​​det fire-carbonbutylkæde kombineret med frastødelse af slutgruppen negative ladninger, der muliggør en "udvidelse" af den hydrofobe region i CD-hulrummet. Ved 400 mM SBE-ß-CD-koncentration var opløseligheden af ​​progesteron ~ 7000 gange større end dens iboende opløselighed, hjulpet af dannelsen af ​​SBE-ß-CD-Progesteron-kompleks. For at forhindre forskydning af progesteron fra komplekset ved gastrointestinalt indhold er det nødt til at optimere progesteron-orale formuleringer ved at øge niveauerne af SBE-ß-CD i formuleringen.

In vivo-effektivtest Det viste, at SBE-p-CD (128 m? 1) havde en højere solubiliserende evne end HP-p-CD (79 m? 1), hvilket antyder, at en simpel blanding af SD-CS og SBE-p-CD kan være potentielt nyttig til den kontrollerede frigivelse af en medicin til kontinuerlig behandling af hypertension. In vivo-absorption af lægemidlet efter oral administration til rotter indikerede de langsomme frigørelsesegenskaber for SD-CS/SBE-ß-CD-komposit in vitro.

SBE-ß-CD sulfobutylether-p-cyclodextrin

CAS 182410-00-0

[Molekylær formel]: C42H70-NO35 • (C4H8SO3NA) n

[Specifikation]: 500g/taske; 1 kg/taske; 10 kg/taske/tromme; eller som dit krav

[Kategori]: Farmaceutiske excipienser

[Opbevaring]: Forseglingsbevaring.

[Gyldighedsperiode]: 36 måneder

SBE-ß-CD sulfobutylether-p-cyclodextrin er et natriumsalt produceret, når Betadex alkyleres med 1,4-butansulfonsyre-lacton under alkaliske forhold. Det er en anion, meget vandopløselig Betadex-derivat. Betadex sulfobutylethernatrium kan kombineres godt med lægemiddelmolekylerne til dannelse af ikke-kovalent, hvilket forbedrer stabiliteten, vandopløseligheden og sikkerheden af ​​lægemidlet, reducerer dets nyretoksicitet, letter medikamenthemolyse, kontrollerer lægemiddelfrigørelseshastighed, dækker dårlig lugt osv.